胰高血糖素是一種胰腺肽激素，作為胰島素的反調(diào)節(jié)激素，刺激葡萄糖通過肝臟釋放， 維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)。GCGR 是一種 B 類 GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結(jié)合體。它在維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用，因此被認(rèn)為是治療糖尿病的一個(gè)有 價(jià)值的靶點(diǎn)。

      GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結(jié)合激活 Gs 蛋白，從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結(jié)合調(diào)節(jié)體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)態(tài)，是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點(diǎn)。

      Cyno GCGR CRE-Luc HEK293 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GCGR 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。
 

Figure 1. Cyno GCGR CRE-Luc HEK293 細(xì)胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant Cyno GCGR CRE-Luc HEK293 stably expressing Cyno GCGR.


Figure 3. Dose Response of Glucagon(1-29) in Cyno GCGR CRE-Luc HEK293(C17).