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GPR120/CHO

CBP71105

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I. Background
      游離脂肪酸(FA)在人體新陳代謝中起著至關重要的作用,并參與許多生理過程。其 中,omega-3 脂肪酸(ω-3FAs)以其潛在的健康益處而聞名,尤其是抗炎作用,并可能改 善心血管和大腦功能。GPR120,也稱為游離脂肪酸受體 4 (FFAR4),已被確定為 ω-3 FAs 的受體,負責介導其抗炎和胰島素增敏作用。

      GPR120 可以耦合到多個傳感器(Gq、Gi、Gs 和 β-arrestins)來介導不同的下游信號 傳導。 GPR120 激動劑,包括內源性飽和 9-羥基硬脂酸(9-HSA)、不飽和亞油酸(LA, ω-6 FA)和油酸(OA,ω-9 FA)、天然產物二十碳五烯酸(EPA,ω-3 FA)和合成激動劑 TUG891。TUG891 有明顯的 Gq 偏向活性,只有 EPA 可以激活 Gs 信號。
 
II. Description
      GPR120 與配體結合,導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產生兩個第二信使: IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動員。GPR120 CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 GPR120 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
GPR120 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GPR120

Transducer: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 1. GPR120/CHO qPCR data.

Figure 2.Dose Response of TUG-891 in GPR120 CHO(C1).


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