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GIPR CHO(Antagonist Assay)

CBP71589

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結(jié)合后會觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外,還會抑制受體的組成活性。

      葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽(又稱抑胃肽,GIP)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和 胰高血糖素(GCG)是負責(zé)葡萄糖穩(wěn)態(tài)的肽激素。它們的同源受體GIPR、GLP-1R和 GCGR屬于B1類GPCR家族。胃抑制多肽受體(GIPR)是GIP的受體,是一種具有7個 跨膜結(jié)構(gòu)域的G蛋白偶聯(lián)受體。它與GIP激素結(jié)合,以葡萄糖誘導(dǎo)的方式增強胰腺β細胞 胰島素的合成和分泌。胰腺β細胞上的GIPR在信號級聯(lián)中起著關(guān)鍵作用,導(dǎo)致血糖水平 升高時胰島素釋放。
 
II. Description
      GIPR CHO(Antagonist Assay)藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GIPR的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。
 


Figure 1. 
GIPR CHO(AntagonistAssay) 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene:

GIPR

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

GIPR antagonist assay

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP Assay with GIPR CHO( C12).



Figure 3. Inhibiton of GIP induced cAMP Level Change by GIPR Antagonist in GIPR CHO( C12).


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